單項選擇題以下不屬于立體異構對藥效的影響的是()
A.構象異構
B.幾何異構
C.同分異構
D.對映異構
E.官能團間的距離
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1.單項選擇題對藥物的電子云密度分布和藥效的關系錯誤的說法是()
A.受體和酶都是蛋白質,其電子云密度分布不均勻,可帶有正負兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應時,由于電荷產生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使藥物與受體結合的更牢固,作用時間延長
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增強
E.以上說法都不對
2.單項選擇題下列對脂水分配系數的描述正確的是()
A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數越大,活性越高
C.藥物脂水分配系數越小,活性越高
D.脂水分配系數在一定范圍內,藥效最好
E.脂水分配系數對藥效不影響
3.單項選擇題在奮乃靜的化學結構中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化()
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間
E.改變了溶解度
4.單項選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化()
A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
5.單項選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是()
A.戊巴比妥,pKa8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解離率50%)
C.異戊巴比妥,pKa7.9(未解離率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解離率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解離率90%)